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Un principio attivo (AI) è l'ingrediente di un farmaco farmaceutico biologicamente attivo. I principi analoghi, ingrediente farmaceutico attivo (API) e bulk active vengono utilizzati anche in medicina e il termine sostanza attiva può essere utilizzato per prodotti naturali. Alcuni prodotti medicinali possono contenere più di un principio attivo. La parola tradizionale per l'API è farmacon o pharmakon (dal greco: φάρμακον, adattato da farmacidi) che originariamente indicava una sostanza magica o un farmaco.

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